Антивитамины нашли широкое применение в клинической практике в качестве антибактериальных и противоопухолевых средств, тормозящих синтез белков и нуклеиновых кислот в бактериальных и опухолевых клетках.Таблица 15.3. Антивитамины
Витамин
Антивитамин
Механизм действия антивитамина
Применение антивитамина
Пара-амино-бензойная кислота (ПАБК)
Сульфанил-амиды (стрептоцид, норсульфазол, фталазол)
Сульфаниламиды – структурные аналоги ПАБК. Они ингибируют фермент путем вытеснения ПАБК из комплекса с ферментом, синтезирующим фолиевую кислоту, что ведет к торможению роста бактерий.
Для лечения инфекционных заболеваний.
Фолиевая кислота
Птеридины (аминоптерин, метотрексат).
Встраиваются в активный центр фолатзависимых ферментов и блокирует синтез нуклеиновых кислот (цитостатическое действие), угнетается деление клеток.
Для лечения острых лейкозов, некоторых форм злокачественных опухолей
Витамин К
Кумарины (дикумарин, варфарин, тромексан).
Кумарины блокируют образование протромбина, проконвертина и др. факторов свертывания крови в печени (оказывают противосвертывающее действие).
Для профилактики и лечения тромбозов (стенокардия, тромбофлебиты, кардиосклероз и др.).
Витамин РР
Гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (тубазид, фтивазид, метозид).
Антивитамины включаются в структуры НАД и НАДФ, образуя ложные коферменты, которые не способны участвовать в окислительно-восстановительных и других реакциях. Биохимические системы микобактерий туберкулеза наиболее чувствительны к этим антивитаминам.
Для лечения туберкулеза.
Тиамин (В1)
Окситиамин, пиритиамин.
Антивитамины замещают коферменты тиамина в ферментативных реакциях.
Для создания эксперимен-тального В1- авитаминоза.
Рибофлавин (В2)
Изорибофлавин, дихлоррибо-флавин, галактофлавин.
Антивитамины замещают коферменты рибофлавина в ферментативных реакциях.
Для создания в экспериментах гипо- и арибофлави-нозов.
Пиридоксин (В6)
Дезоксипири-доксин, циклосерин
Антивитамин замещает пиридоксалевые коферменты в ферментативных реакциях.
Для создания эксперименталь-ной пиридоксиновой недостаточности